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La vía oral es una de las vías de administración de fármacos más empleada, ya que se trata de una vía cómoda, sencilla, indolora, económica, segura y fácil de administrar. Por el contrario, debido a la gran superficie de absorción, a que el estómago es un epitelio secretor, a la movilidad intestinal, al sistema biliar y a la interacción con alimentos, que pueden modificar la naturaleza del fármaco, su absorción es muy variable.
Así mismo, la vía oral no evita el primer paso hepático y puede producir una irritación de la mucosa gástrica. Existen situaciones clínicas en las que esta vía está contraindicada: en pacientes en coma, con imposibilidad de deglución (pacientes oncológicos, por ejemplo) o pacientes que hayan sido sometidos recientemente a una cirugía gastrointestinal. El estudio de los factores que condicionan la absorción gastrointestinal de fármacos permite mejoras en el diseño de nuevas formas farmacéuticas.
Estas mejoras pueden traducirse, por ejemplo, en la disminución del número de administraciones de un fármaco al día, lo que conlleva mejoras en la adherencia de los pacientes crónicos al tratamiento farmacoterapéutico. La absorción de fármacos administrados por vía oral tiene lugar principalmente en el intestino delgado. La mayor superficie útil destinada a la absorción, así como la presencia de células especializadas hacen de este el lugar de absorción por excelencia. No obstante, aunque en un menor grado, los fármacos también pueden absorberse en lugares como el colon o el estómago.
Muchos son los factores que influyen en la velocidad y la magnitud de la absorción gastrointestinal de fármacos. En la siguiente tabla se presenta una posible clasificación de ellos en función del fármaco o forma farmacéutica y del paciente. En los siguientes apartados se estudiarán cada uno de ellos con más detalle.
Factores dependientes del paciente que influyen en la absorción gastrointestinal
Tal y como se ha establecido en la clasificación anterior, los tres factores relacionados con el paciente que influyen en la absorción de fármacos son:
Factores fisiológicos
Características como el flujo sanguíneo esplácnico, la velocidad de vaciado gástrico, la motilidad intestinal y la degradación en el tracto digestivo son ejemplos de factores fisiológicos. En este sentido, la presencia de comida puede condicionar la absorción de fármacos, ya que retrasa el vaciado gástrico y acelera la motilidad intestinal. De este modo, si el fármaco pasa con rapidez por el intestino, el tiempo de contacto con la mucosa es más corto y su absorción menor.
Factores genéticos
La variabilidad genética del paciente hace referencia al polimorfismo de transportadores implicados en los procesos de absorción, metabolismo y secreción de los fármacos a través de las membranas de las células columnares absorbentes o de los hepatocitos.
Factores farmacoterapéuticos y clínicos
Las interacciones fármaco-fármaco o fármaco-nutriente junto con las enfermedades que cursan con alteraciones fisiológicas del tracto digestivo como Parkinson, aclorhidria, VIH, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad de Crohn o enfermedad celíaca, son las principales causas de las alteraciones en la absorción de aquellos fármacos administrados por vía oral. En estas situaciones es recomendable ajustar las dosis prescritas para garantizar la eficacia y la seguridad del fármaco.
Factores dependientes del fármaco o forma farmacéutica que influyen en la absorción gastrointestinal
Además, existen factores relacionados con el fármaco propiamente dicho, así como con la forma farmacéutica, que condicionan la absorción del mismo. Dichos factores son los siguientes:
Factores fisicoquímicos
Propiedades como la solubilidad del fármaco, el tamaño de partícula, el estado físico (amorfo o cristalino), la lipofilia, la constante de disociación y el peso molecular influyen en su absorción gastrointestinal.
Factores tecnológicos
La absorción de fármacos administrados por vía oral se ve influenciada por la forma farmacéutica y el proceso tecnológico de fabricación. Una vez en el tracto gastrointestinal, el fármaco debe de disolverse para ser absorbido. Por ello, la velocidad de disolución del fármaco es de vital importancia en el proceso de absorción, siendo las formas farmacéuticas que mejor se absorben las que más rápido se disuelven.
Vía transdérmica
Es importante conocer las diferencias existentes entre la administración de fármacos por vía transdérmica y por vía tópica. En ambas vías, la administración del fármaco tiene lugar a través de la piel. Sin embargo, en la vía de administración transdérmica o percutánea se produce una absorción a nivel sistémico, mientras que en la vía tópica el fármaco accede hasta la dermis. Algunas de las ventajas que presenta esta vía de administración frente a la vía oral son las siguientes:
- Mayor control de la liberación del fármaco de forma que se obtienen niveles plasmáticos más sostenidos.
- Incremento de los intervalos de dosificación, facilitando así el cumplimiento del tratamiento por parte del paciente.
- Los efectos secundarios asociados con picos farmacocinéticos o la falta de cumplimiento posológico se reducen.
- Se evita el efecto de primer paso hepático.
- Se puede interrumpir con facilidad la entrada de fármaco al organismo si aparecen efectos adversos o tóxicos.
Sin embargo, es importante conocer que la administración transdérmica de fármacos presenta ciertas limitaciones:
- Posible aparición de reacciones cutáneas de tipo alérgico.
- No pueden utilizarse fármacos que requieran dosis elevadas.
- Solo pueden emplearse un grupo reducido de fármacos, de características muy concretas, que puede ser formulado para ser administrado por esta vía, lo que limita su aplicación y utilidad terapéutica.
- Posible existencia de problemas de adhesividad y, como consecuencia, dosificación del fármaco errónea.
- Algunos fármacos pueden sufrir metabolismo cutáneo.
Estructura de la piel
La piel es un órgano que recubre prácticamente todo el organismo desempeñando varias funciones: protección frente a agentes externos, impermeabilización, termorregulación, producción de vitamina D, absorción de radiación ultravioleta y detección de estímulos sensoriales.
Factores que influyen en la absorción de sustancias a través de la piel
El paso de fármacos a través de la piel depende de algunas características tales como:
- Propiedades fisicoquímicas:
- Peso y tamaño molecular: valores bajos facilitan la absorción de fármacos.
- Coeficiente de reparto n-octanol/agua: valores idóneos 10-1.000.
- PKa: fármacos más lipófilos penetran más fácilmente a través de la piel.
- Propiedades biofarmacéuticas y farmacocinéticas:
- Semivida biológica: una corta semivida de eliminación evita problemas de acumulación.
- Efecto de primer paso cutáneo: un reducido efecto de primer paso resulta beneficioso para la absorción.
- Propiedades farmacológicas:
- Actividad intrínseca: fármacos con elevada actividad intrínseca, es decir que precisen dosis bajas, son los más recomendados.
- No producir irritación: eritema o sensibilización cutánea en la zona de aplicación.
Vía parenteral
La administración de fármaco por vía parenteral se realiza a través de la piel o membranas mucosas mediante inyección, infusión o implantación. Esta vía de administración aporta numerosas ventajas frente a otras vías, como son:
- Proporciona un efecto inmediato.
- Supone una alternativa a la administración de principios activos que no se absorben en el tracto gastrointestinal o que presentan efecto de primer paso hepático.
- Produce una absorción íntegra de la dosis.
- Posibilita una acción localizada.
- Permite alcanzar concentraciones constantes.
- Hace posible el control de algún parámetro farmacocinético.
- Permite una liberación prolongada o retardada.
Sin embargo, la vía parenteral también está asociada con varios inconvenientes:
- Dolor.
- Riesgo de infección.
- Elevados costes, ya que se necesita material adicional para realizar la administración y personal especializado.
- Dificultad de retirar o eliminar el fármaco una vez administrado.
El farmacéutico y la elaboración de medicamentos
El desarrollo de nuevos medicamentos hace parte de las labores en las cuales el farmacéutico puede aplicar sus conocimientos. Esta tarea resulta un poco más compleja que la dispensación y formulación de medicamentos, ya que es aquí donde el profesional comienza de cero en el procedimiento. Conocer este campo a cabalidad lleva años, sin embargo, el hecho de contar con la posibilidad de la especialización académica es un punto a favor que reducirá el tiempo en ello.
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