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La administración de un medicamento somete al principio activo (fármaco) a una serie de procesos que se suelen representar de forma abreviada como LADME (Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo, Excreción). A este proceso se le conoce como la evolución de los fármacos en el organismo.
Liberación
La administración de un medicamento empleando una vía extravasal puede requerir una “liberación” del principio activo de la forma farmacéutica que lo contiene. Esta liberación concluye con las moléculas del principio activo disueltas en un medio constituido por algún fluido biológico. Por ejemplo, la administración de un comprimido convencional por vía oral, normalmente acompañado de un pequeño volumen de agua. Esto da lugar a una disgregación del mismo en el tracto gastrointestinal, con la aparición de pequeños fragmentos.
El incremento de superficie como consecuencia de la disgregación favorece la disolución de las moléculas del fármaco en el fluido gastrointestinal. Esto considerándose que el proceso de liberación ha finalizado cuando el fármaco se encuentra en solución. Este proceso de liberación es imprescindible para que pueda tener lugar el siguiente proceso del LADME. Si bien se ha empleado un ejemplo relacionado con la administración oral de una forma sólida, el mismo criterio puede utilizarse en otras administraciones. Por ejemplo, en el caso de la administración de una suspensión del fármaco por vía intramuscular.
En este caso, el fármaco se encuentra en forma de pequeñas partículas sólidas que deben disolverse en el líquido intersticial como paso previo a su absorción. También aquí se considera que hay un proceso de liberación. Cuando se administra por vía oral o por vía intramuscular un medicamento que consiste en una disolución acuosa de un principio activo, el fármaco ya se encuentra en solución y, por tanto, disponible para su absorción. En estos casos no existe el proceso de liberación.
Absorción
El proceso de absorción describe el movimiento de las moléculas del fármaco desde el lugar de absorción al torrente circulatorio. Esta fase concluye, por tanto, con la llegada del fármaco a la sangre. Como se ha indicado anteriormente, el proceso de liberación finaliza con el fármaco disuelto en el lugar de absorción. En el caso de una administración oral, el lugar de absorción es alguna zona del tracto gastrointestinal, normalmente el intestino delgado. Mientras que en el caso de una administración intramuscular el lugar de absorción es el espacio entre las fibras musculares.
Cuando un medicamento se administra directamente en el torrente circulatorio, como en el caso de una administración intravenosa, el proceso de absorción no existe (tampoco el de liberación). Sin embargo, en la administración oral, intramuscular, subcutánea, intradérmica, rectal, pulmonar, percutánea, etc., sí que tiene lugar un proceso de absorción. Sucede cuando el efecto del fármaco tiene que manifestarse a nivel sistémico.
En conjunto, la liberación y absorción del fármaco van a condicionar la rapidez y cantidad de fármaco que alcanza el torrente circulatorio. Van a repercutir significativamente en el efecto farmacológico; tanto en relación con el tiempo que tardará en manifestarse desde la administración como a la intensidad del mismo. La actuación farmacéutica en estos procesos afecta por tanto a ambos factores: la inmediatez o retardo en el efecto y la magnitud del mismo.
Si bien se considera en general que un efecto rápido es deseable tras la administración del medicamento y, por tanto, el diseño biofarmacéutico debería enfocarse a una rápida liberación y absorción, en ocasiones, la formulación del medicamento está destinada a lograr una liberación sostenida con el fin de obtener niveles sostenidos del fármaco en sangre que permitan espaciar las dosis.
Distribución
Una vez el fármaco alcanza la circulación sanguínea, sus moléculas son distribuidas por las distintas zonas corporales. Las moléculas de muchos fármacos se unen de forma reversible a la albúmina u otras proteínas plasmáticas, lo que restringe su salida del torrente circulatorio en los tejidos, ya que solo las moléculas de fármaco libre pueden abandonar fácilmente los capilares sanguíneos.
No obstante, debido a que la unión a las proteínas plasmáticas es un proceso reversible conforme disminuye la concentración de moléculas de fármaco libres como consecuencia de su extravasación a los tejidos, se produce la disociación de moléculas unidas con el fin de mantener un equilibrio entre moléculas libres y unidas. Por otra parte, la concentración de moléculas libres en el plasma debe, en teoría, ser igual a la concentración en el líquido intersticial. Son diversos los factores que influyen en la distribución de los fármacos en el organismo.
Además de la unión en mayor o menor grado a proteínas plasmáticas y otros componentes sanguíneos, como pudiera ser la hemoglobina, la afinidad hacia determinados tejidos también influye notablemente en las características de distribución. Así, si un fármaco interacciona o se acumula en proteínas tisulares, lípidos o ácidos nucleicos, su distribución en el organismo será distinta a la de otro fármaco que no presente este tipo de interacciones.
En una primera aproximación al proceso de distribución, podría considerarse un fármaco modelo que fuese capaz de acceder a toda el agua corporal sin acumularse en ningún tejido o componente celular. La distribución de este fármaco sería homogénea y su concentración en cualquier parte del organismo sería la misma que en el plasma sanguíneo. Si un fármaco se une en proporción importante a las proteínas plasmáticas, su concentración en el plasma será más elevada que en el agua de los tejidos extraplasmáticos.
Metabolismo
La eliminación del fármaco desde el organismo puede tener lugar mediante metabolismo. Los agentes encargados de llevar a cabo este proceso son las enzimas metabólicas que son especialmente abundantes en el hígado. Los fármacos pueden ser metabolizados por oxidación, reducción, hidrólisis, hidratación, conjugación, condensación o isomerización; sea cual fuere la vía elegida, el objetivo es facilitar su excreción.
Las reacciones implicadas en la biotransformación de fármacos se clasifican en dos tipos: 1. Reacciones de fase I (de funcionalización o presintéticas): convierten el fármaco original en un metabolito mediante su oxidación, reducción o hidrólisis. Estas reacciones están mediadas normalmente por enzimas del citocromo P-450, flavinmonooxigenasas, estearasas y amidasas.
Este sistema está bajo control genético y es muy sensible a la inducción (estimulación) o a la inhibición por muchos factores (por ejemplo: fármacos, insecticidas, herbicidas, tabaco o cafeína). Por ello, el metabolismo hepático de los fármacos varía ampliamente de unas personas a otras. 2. Reacciones de fase II (de derivatización de grupos funcionales o sintéticas): suponen procesos de conjugación.
Originan un producto de excreción polar de mayor tamaño mediante el acoplamiento del fármaco o metabolito con un sustrato endógeno. Las enzimas que participan en estas reacciones son las transferasas y son, en función del grupo incorporado a la molécula de sustrato: glucuronosiltransferasas, sulfotransferasas y N-acetiltransferasas.
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