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El conjunto de procesos a los que es sometido un fármaco desde su administración en el organismo hasta su eliminación se resumen con la sigla LADME. Siendo la letra “A” el fenómeno de los mecanismos de absorción. En la fase de liberación, el principio activo es liberado de la forma farmacéutica. A continuación se inicia el proceso de absorción a través de las membranas biológicas absorbentes. La complejidad de este proceso depende del lugar y la vía de administración elegida. A este respecto, algunos de los factores que pueden condicionar la absorción del fármaco son:
- La difusión del soluto hasta el lugar de absorción, aumentando su nivel de relevancia cuando se trata de volúmenes grandes, por ejemplo, el líquido intraluminal del estómago o del intestino.
- La estructura y composición de la membrana absorbente, obteniendo diferencias si el soluto tiene que atravesar un estrato subcelular (como ocurre en el caso de la administración parenteral extravascular), unicelular (por ejemplo, en vías de administración oral, ocular o rectal) o pluricelular (vía percutánea).
- Los mecanismos de absorción.
- Los procesos de pérdida, por ejemplo, pueden producirse pérdida presistémicas debidas al metabolismo que tiene lugar en las células intestinales en el caso de la administración de fármacos por vía oral.
El mecanismo de absorción empleado por cada fármaco dependerá de la vía de administración empleada, así como de sus características físico-químicas. En los fármacos administrados por vía intramuscular o subcutánea, el mecanismo principalmente implicado es la difusión por poros, es decir, la convectiva. En la mucosa gástrica, así como en el intestino grueso, predomina la difusión pasiva. Sin embargo, en este último caso también puede tener lugar la pinocitosis. En cambio, en el intestino delgado pueden ocurrir todos los mecanismos descritos.
Difusión pasiva
En la difusión pasiva el fármaco atraviesa la membrana celular a favor de gradiente de concentración, es decir, desde la zona de mayor concentración (lugar de absorción) a la de menor concentración (plasma), sin consumir energía. Para ello, el fármaco debe tener una lipofilia elevada, como en el caso de las formas no ionizadas, dependiendo esta de su pKa y del pH del medio. Por este motivo las moléculas polares o ionizadas no se absorben o lo hacen lentamente. Algunos fármacos que se absorben por difusión pasiva son los siguientes:
- Acetanilida (analgésico y antipirético).
- Ácido acetil salicílico (analgésico y antipirético).
- Salbutamol (antiasmático).
- Clorambucilo (antineoplásico).
- Clorpropamida, glicacida y benclamida (sulfamidas hipoglucemiantes).
Los fármacos que no pueden ser absorbidos mediante difusión pasiva debido a elevada polaridad son:
- Vancomicina (antibiótico).
- Gentamicina (antibiótico).
- Amikacina (antibiótico).
Difusión convectiva
La difusión convectiva es un proceso pasivo en el cual el fármaco atraviesa la membrana celular a favor de gradiente de concentración, sin existir un consumo de energía. A diferencia de la difusión pasiva, en este caso existen unos poros (también llamados canalículos acuosos) que atraviesan la membrana absorbente a través de los cuales el fármaco difunde.
Por ello, el proceso de difusión está condicionado por el número y el diámetro de los poros, así como por el peso molecular de los solutos y su carga eléctrica. Este mecanismo de absorción cobra especial importancia en el caso de fármacos administrados por vía parenteral extravasal, ya que los capilares sanguíneos presentan un número elevado de poros y un diámetro superior a los que existen en otros lugares de absorción como el intestino delgado. Algunos fármacos que se absorben por difusión convectiva son los siguientes:
- Acamprosato (antialcoholismo).
- Didanosina (antirretroviral).
Transporte activo
Gracias a la presencia de proteínas integrales de membrana llamadas transportadores, el transporte activo de fármacos puede realizarse contra gradiente de concentración dando lugar a concentraciones finales distintas a cada lado de la membrana de absorción. Este depende de la dosis administrada por lo que en presencia de concentraciones elevadas de fármaco la velocidad máxima se ve limitada.
Además, los transportadores son selectivos, es decir, solo transportan determinadas sustancias. Por este motivo se producen procesos de competición e inhibición con otros fármacos o con componentes de la dieta. Algunos fármacos que se absorben por este mecanismo son:
- Antibióticos β-lactámicos.
- Levodopa (antiparkinsoniano).
- Corticoesteroides.
- Litio (antimaníaco).
- Baclofeno (relajante muscular).
- Fenilbutazona y diclofenaco (antiinflamatorio no esteroideo).
- Digoxina (cardiotónico).
- Captoprilo y enalaprilo (antihipertensivo).
Transporte facilitado
El transporte facilitado es un tipo de mecanismo de transporte mediado por proteínas transportadoras. Mismo que se realiza a favor de gradiente de concentración por lo que no requiere el consumo de energía. Se trata de un mecanismo minoritario que, en condiciones de equilibrio, presenta la misma concentración de soluto a cada lado de la membrana. Algunos ejemplos de sustancias que utilizan este mecanismo de transporte son:
- Riboflavina (vitamina).
- Tiamina (vitamina).
- Fructosa (azúcar).
Transporte por pares de iones
Pueden unirse de forma transitoria a iones orgánicos de carga contraria para atravesar la membrana absorbente por difusión pasiva. De este modo, fármacos cuya absorción es prácticamente nula pueden ser absorbidos.
En este sentido, fármacos catiónicos como los compuestos de amonio cuaternario pueden unirse a compuestos ionizados endógenos de carga negativa. Estos son como la mucina para ser absorbidos. Algunos fármacos que emplean este mecanismo de transporte son:
- Propanolol (antihipertensivo) y ácido oleico.
- Quinina (antimalárico) y ácido hexilsalicílico.
Pinocitosis
La pinocitosis es un tipo de endocitosis mediante en la que pequeñas partículas de fármaco suspendidas en el líquido extracelular son introducidas en la célula a través de una invaginación de la membrana. Este mecanismo de absorción da lugar a vesículas que contienen el fármaco en suspensión, que posteriormente pasarán a circulación sistémica.
Este proceso tiene lugar principalmente en las células que recubren el intestino delgado y se emplea principalmente para la absorción de grasa. La pinocitosis es un mecanismo de absorción minoritario posiblemente implicado en la absorción. Tras la administración oral de la vacuna de la poliomielitis y de algunos fármacos de peso molecular muy elevado y naturaleza peptídica.
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