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En el uso clínico de fármacos para aliviar el dolor, se pueden encontrar dos grandes tipos de analgésicos: los opioides y los no opioides. Es importante conocer sus similitudes, diferencias y los distintos fármacos que los componen para dar un correcto tratamiento contra el dolor a los pacientes. En este artículo veremos, a nivel general, los tipos de analgésicos, sus riesgos y aplicaciones.
Analgésicos no opioides
Para García-Andreu los analgésicos no opioides más utilizados son los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y el paracetamol. El paracetamol, de hecho, es la primera línea de tratamiento para el dolor por osteoartrosis. Si bien no es la más potente de las opciones, sí es la más segura.
Paracetamol
El paracetamol es un analgésico y antipirético que inhibe la síntesis de prostaglandinas únicamente a nivel central. Por esto no comparte todos los efectos adversos de los AINE a nivel periférico. No es lesivo al estómago, aunque tiene potencial de hepatotoxicidad. Así, su dosis se limita a 4 gramos al día en pacientes que no ingieren alcohol ni otros medicamentos que tengan hepatotoxicidad. Dado que la prevalencia de ingerir alcohol es alta, se sugiere no pasar de 2.5 gramos al día.
AINE
El principal mecanismo de acción de los AINE es la inhibición de las ciclooxigenasas (COX) y, por tanto, de la producción de prostaglandinas (PG). Las PG son importantes en la sopa inflamatoria, por lo que son de gran importancia en el manejo del dolor agudo, no tanto en el dolor crónico. Aun así, son muy socorridos. Al ser de venta libre, con mucha frecuencia se abusa de ellos y se cae en sobredosis o bien combinaciones de varios AINE, sin que esto incremente su potencia analgésica.
Toxicidad gastrointestinal por AINE
La toxicidad más reportada en el consumo de AINE es la gastrointestinal. Se estima entre el 10 % y el 60 % de quienes los toman. Entre un 2 % y un 40 % de consumidores presentan sangrado de tubo digestivo alto (STDA) o úlceras y perforaciones. Las lesiones de mucosa gástrica varían desde hiperemia hasta úlceras perforantes con STDA. Se reportan alrededor de 16 500 muertes al año en Estados Unidos relacionadas a STDA por AINE.
En un esfuerzo por disminuir estas complicaciones, se desarrollaron los inhibidores selectivos de COX-2. Se sabe que la COX-1 es constitutiva y la encargada de la síntesis de PG para funcionamiento normal del cuerpo: barrera mucosa gástrica, vasodilatación, agregación plaquetaria por tromboxanos. La COX-2 por su lado es inducible cuando hay trauma o inflamación. No contribuye a la formación de moco gástrico, pero sí con cerca de la mitad de producción de PGI2 para función renal. Actualmente se cuenta con el celecoxib, etoricoxib y parecoxib (este último inyectable) y si han demostrado ser aproximadamente 10 veces más seguros a nivel gastrointestinal que los AINE no selectivos.
A nivel renal los AINE inhiben las prostaglandinas (PGE2 y PGI2), aumentan el flujo sanguíneo renal, la filtración glomerular, la excreción de agua y sodio, y estimulan la secreción de renina. Todas estas acciones se ven inhibidas por los AINE, siendo particularmente tóxicos cuando existe un insulto renal previo, como en pacientes diabéticos o hipertensos. Por esta razón debe limitarse su ingesta en este grupo de población y de preferencia utilizar naproxeno o celecoxib, que han demostrado ser menos agresivos. Por contraparte, evitar ketorolaco y etoricoxib.
Recomendaciones en el uso de los AINE
Los AINE deben utilizarse en la menor dosis posible, el menor tiempo posible y utilizar el menos tóxico posible acorde con las necesidades de inhibición de COX-1/COX-2. Se sugiere utilizarlos en dolor agudo y de tipo somático o visceral. No deben de usarse para manejo de dolor neuropático ya que no son de utilidad.
Los ensayos controlados aleatorios indican que los AINE en comparación con el placebo proporcionan un alivio eficaz del dolor para los pacientes con dolor de espalda durante períodos de evaluación que van de 2 a 12 semanas (evidencia de categoría A2). Los consultores, los miembros de ASA y los miembros de ASRA están de acuerdo en que los AINE deben usarse en pacientes con dolor de espalda.
Analgésicos opioides
Con respecto a este tipo de analgésicos, García-Andreu plantea que son adicionados a los AINE/paracetamol cuando no se obtiene suficiente alivio con estos. Su utilización en dolor agudo postoperatorio y en dolor por cáncer está bien fundamentada. Su uso en dolor crónico no oncológico está también aceptado, pero pasando previamente por unas guías clínicas para poder evitar o disminuir problemas de mal uso, adicción o efectos adversos por su uso crónico.
El mecanismo de acción de los analgésicos opioides funciona interactuando con receptores endógenos: principalmente mu, kappa y delta, que son todos ellos receptores ligados a proteína Gi/o los cuales inhiben la adenilatociclasa y disminuyen la producción de AMPc. Además, promueven la apertura de canales de potasio y el cierre de canales de calcio presinápticos. Todas estas acciones en conjunto disminuyen la excitabilidad neuronal. Estos receptores se encuentran principalmente en sistema nervioso central, pero también están a nivel periférico como en articulaciones y en tubo digestivo.
Tipos de analgésicos opioides
Clínicamente, estos analgésicos se han clasificado en opioides débiles y fuertes. Esto con respecto a su potencia relativa sobre los receptores. El opioide prototipo es la morfina, derivada natural del opio, y al hacer conversiones entre opioides siempre se toma la morfina como referencia. Algunos opioides débiles son tramadol, codeína y dextropropoxifeno, aunque al tramadol se le considera un opioide atípico por inhibir además la recaptura de serotonina.
La codeína tiene el inconveniente de que invariablemente viene con paracetamol o diclofenaco, lo que limita su titulación, y que depende su acción de la conversión endógena a morfina, ya que es una prodroga. El dextropropoxifeno solo ya es difícil de encontrar. El tramadol por su parte ofrece mucha versatilidad, ya que hay presentación en gotas, cápsulas, tabletas de liberación prolongada e inyectable. Se puede encontrar solo o combinado con paracetamol o algún AINE. Entre los opioides fuertes se puede contar con morfina, oxicodona, tapentadol, hidromorfona, hidrocodona, fentanil, buprenorfina y metadona.
De morfina se cuenta con presentaciones en tabletas, ampolletas y de alta concentración para uso en bombas intratecales. Cabe mencionar que farmacológicamente la buprenorfina es un agonista parcial, pero a dosis clínicamente útiles se comporta como agonista puro. La nalbufina por su parte es agonista sobre receptores kappa y antagonista sobre receptores mu. Aunque es igual de potente que la morfina, se prefiere evitar su uso. Solo hay inyectable. El tapentadol es otro opioide atípico, ya que posee actividad intrínseca sobre receptores mu, pero también es un inhibidor de la recaptura de noradrenalina, lo que hace que sea buena opción en pacientes con dolor somático y neuropático. La metadona es quizás el más atípico de los opioides, ya que además de ser un potente agonista del receptor mu, es un antagonista del receptor NMDA.
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